催乳素（PRL）分泌受下丘脑释放因子（PRF）和PRL释放抑制因子（PIF）调节，张力性抑制调节占优势，正常时下丘脑弓状核结节漏斗部肽能神经元释放的多巴胺（DA）是一种PIF，任何干扰下丘脑DA合成，DA由垂体门脉系统向垂体输送，以及DA与PRL细胞DA受体（D2）结合的因素均可减弱抑制性调节引起高催乳素血症。

1、下丘脑疾病

颅咽管瘤、炎症等病变影响催乳素抑制因子（PIF）的分泌，导致催乳素升高。

2、垂体疾病

是引起高催乳素血症最常见的原因，以垂体催乳素瘤最常见。1/3以上患者为垂体微腺瘤（直径＜1cm）。空蝶鞍综合征也可使血清催乳素增高。

3、原发性甲状腺功能减退症

促甲状腺激素释放激素增多，刺激垂体催乳素分泌。

4、特发性高催乳素血症

血清催乳素增高，多为2.73~4.55mmol/L，但未发现垂体或中枢神经系统疾病。部分患者数年后发现垂体微腺瘤。

5、其他

多囊卵巢综合征、自身免疫性疾病、创伤（垂体柄断裂或外伤）、长期服抗精神病药、抗忧郁症药、抗癫痫药、抗高血压药、抗胃溃疡药和阿片类药物均可引起血清催乳素轻度或明显升高。